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Accueil > Équipes de recherche > Laboratoire de Chimie Biologique (LCB) > ANR : F-LAIR : Utilisation de Ligands Fluorés pour l’Inhibition de Rotamases

ANR : F-LAIR : Utilisation de Ligands Fluorés pour l’Inhibition de Rotamases

L’incorporation d’atomes de fluor dans les biomolécules présente un intérêt majeur pour moduler leurs propriétés. Ils permettent, souvent de façon rationnelle, de modifier favorablement leurs propriétés biophysiques et chimiques telles que la lipophilie, la stabilité chimique et métabolique, la réactivité et la conformation. Les composés fluorés peuvent également être utilisés en tant que sondes efficaces pour des études de RMN 19F. Nous prévoyons de tirer partie de toutes ces propriétés pour développer des peptides fluorés conduisant à une nouvelle classe d’inhibiteurs de la protéine Pin1 impliquée dans différentes pathologies dont le cancer. L’introduction rationnelle d’atomes de fluor dans des ligands peptidiques permettra (i) de stabiliser la conformation de l’état de transition, (ii) un meilleur profil biologique, (iii) l’étude par RMN des interactions ligand /site catalytique de Pin1 ainsi que le criblage d’inhibiteurs. Ce projet implique un consortium pluridisciplinaire de chimistes dont les expertises sont la synthèse organique, les études de docking in silico et les méthodes biophysiques telles que la RMN.