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Pharmacochimie
Inhibiteurs de protéases, unités peptidomimétiques fluoroalkylées
L’intérêt pour la recherche d’inhibiteurs de protéases n’a cessé de grandir ces dernières années avec la découverte de nouvelles familles de protéases. Pour cibler les classes les plus importantes de protéases (aspartyl, cystéine, sérine protéases, et métalloprotéases) différents pharmacophores fonctionnels ont été identifiés : alcools secondaires, cétones, phosphinates, fonctions chélatantes pour les métalloprotéases (hydroxamates, thiols...). Dans ce sens, les motifs β-aminoalcool, aminocétone, statine,… constituent des unités centrales isostères de dipeptides, analogues de l’état de transition.
Récepteurs du système nerveux central : 5-HT4 et α2A
L’étude du récepteur sérotoninergique 5HT4 s’est poursuivie suivant deux voies : recherche pour une meilleure connaissance de la structure du récepteur, en particulier, sur l’hypothèse d’une structure dimérique ; recherche et synthèse de nouveaux ligands agonistes et antagonistes.
Dérivés fluorés de l’artémisinine
Les dérivés de l’artémisinine sont de puissants antimalariques actifs vis-à-vis des souches de Plasmodium Falciparum résistantes, mais qui souffrent d’une mauvaise biodisponibilité orale et d’une durée de vie plasmatique très courte. L’introduction d’un substituant fluoré sur la position C-10 stratégique pour la métabolisation a permis la mise au point de nouvelles générations de dérivés de l’artémisinine possédant de meilleures propriétés pharmacologiques et antipaludiques. La toxicologie sub-aigüe a été effectuée à Hanoi sur le rat, le lapin et le singe.
