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Conception et Synthèse de Molécules à Activité Thérapeutique
De gauche à droite : Jessy AZIZ (Doctorante 1re année), Dali SOUSSI (Doctorant 3e année), Abdallah HAMZE (MCF), Jean-Daniel BRION (Pr), Samir MESSAOUDI (CR1), Jean François PEYRAT (Pr), Etienne BRACHET (Doctorant 2e année), Mouad ALAMI (DR1), Maxime ROCHE (Doctorant 1re année), Amandine CARRER (Post doc), Huyen LUONG (M2), Marie LAWSON (M2)
Responsables
Résumé de l’activité du laboratoire
Les thématiques du laboratoire concernent trois grands axes : méthodologie de synthèse, chimie médicinale et vectorisation.
Collaborations académiques
INSERM-U693 Kremlin Bicêtre ; INSERM-U773, Bichat ; INSERM-U553, Saint Louis UMR 8612, Chatenay-Malabry, UMR 6026, Rennes, UPR2301, Gif-Sur-Yvette, Université de Quebec,….
Partenariats industriels et associations caritatives
Servier, Merck, Institut Jérome Lejeune (IJL), ARC, Ligue contre le Cancer, Institut du Médicaments…
Domaines d’expertise
- Molécules antitumorales (inhibiteurs de la hsp90, anti-aromatase)
- Molécules antiangiogeniques (antivasculaire, inhibiteurs de VEGF)
- Produits Pro-apoptotiques (flavoquinolones)
- Vectorisation et dendrimères
- Processus sélectifs & réactions métallo-catalysées (Pd, Pt, Fe, Sn, Si, B…)
- Chimie hétérocyclique
- Chimie éco-compatible, processus multi-composants, activation micro-onde
Personnel permanent
Nous sommes 11 personnels permanents.
Etudiants
- 6 doctorants
- 4 post-doctorants
- 1 ATER
Nos anciens
MACHsp90 : "Machinerie de la hsp90 et sa modulation via de nouvelles sondes moléculaires : aspects structuraux, dynamiques et fonctionnels"
Le but principal de ce projet est de caractériser les bases moléculaires de l’action des complexes hsp90/cochaperon et de comprendre le mode d’action des inhibiteurs apparentés à la novobiocine sur ce système en utilisant des approches structurales (cristallographie RX, cryo-microscopie électronique, CEMOVIS). Nous comptons étudier différents complexes formés entre la hsp90, des cochaperons, des protéines cibles et des inhibiteurs de façon à dévoiler les détails du cycle de la hsp90 à la fois au niveau moléculaire et cellulaire. Les données générées au cours de cette étude seront une contribution majeure pour la compréhension de l’activité oncogène de la hsp90 et devraient permettre le développement et/ou l’optimisation d’inhibiteurs pouvant être utilisés pour traiter des cancers ou des maladies neurodégénératives.
BioCIS est un partenaire de ce programme et le Dr. Cyrille GARNIER (UMR-CNRS 6026, Rennes) est le porteur du projet.
Un de nos articles en couverture
Scientists in France and Lebanon had previously synthesised and evaluated the biological properties of a series of 1,1-diarylethylene analogues of isocombretastatin A-4, which is related to the natural combretastatin A-4, an antitumour agent. Now, they have studied the effects of structural modifications on the linker between the two aromatic rings of the isocombretastatin A-4 to better understand the structure-activity relationships associated with this series of 1,1-diarylethylene tubulin polymerisation inhibitors. The new compounds exhibit potent cytotoxicity against cancer cell lines.
http://blogs.rsc.org/ob/author/anwara/
Problèmes en chimie organique ; Probleme in der Organischen Chemie by Abdallah HAMZE
Group Meeting Problems in Organic Chemistry
2012
Total Synthesis of Laulimalide
Total synthesis of Englerin A
Total synthesis of Tangutorine
2011
Total synthesis of Minfiensine
Analogues of CA4
Coupling Reagents BOP
Synthesis of Cycloclavine
Protecting groups
Overview of Chemotherapy Drugs
Table 1H NMR Chemical Shift in different solvents
RMN 2 Cosy HSQC HMBC Noesy
Synthesis of Nakadomarin A
2010
RMN 1 Cosy HSQC HMBC Noesy
Multi-component condensation cat by DABCO
Formation liaison peptidique
Synthesis of Strychnine
Synthesis of Tipifarnib
Synthesis of Syringolin A
Synthesis of Oseltamivir
Un intermédiaire deux produits
Un intermédiaire particulier
Synthesis of Crinamine
Synthesis of (±) Magellanine
Synthesis of Fluoro Vitamin D analogues
Synthèse de Zaragozic acid
2009
Synthèse de Benzofuranes
Formation épingle de Stork
Synthèse de Pyran-4-one
Synthèse de Murrayazoline
Synthèse de Aspidophytine
Synthèse de Spiculoic acid
Mots clé
chimie organométallique, chimie médicinale, vectorisation
Production scientifique Chimie Thérapeutique - 43.3 ko |
