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Conception et Synthèse de Molécules d’Intérêt Thérapeutique (CoSMIT)

Les thématiques de l’équipe CoSMIT s’articulent autour de deux axes : méthodologies de synthèse par voie organométallique et pharmacochimie dans les domaines de l’oncologie (antivasculaires, anti-angiogéniques, pro-apoptotiques, inhibiteurs de la hsp90, antagonistes PR) et la neurologie en privilégiant la neuroprotection et la neurogénèse.

L’équipe CoSMIT dirigée par le Dr. M. Alami et le Pr. J.-D. Brion reçoit le label « Equipe Labellisée 2014 » par la Ligue Contre Le Cancer pour un projet très novateur intitulé : « Analogues Stables de la Combrétastatine A-4 : Optimisation de Candidats pour une Thérapie Anti Vasculaire Efficace (ASC-OCTAVE) »

De gauche à droite : Jessy AZIZ (Doctorante 1re année), Dali SOUSSI (Doctorant 3e année), Abdallah HAMZE (MCF), Jean-Daniel BRION (Pr), Samir MESSAOUDI (CR1), Jean François PEYRAT (Pr), Etienne BRACHET (Doctorant 2e année), Mouad ALAMI (DR1), Maxime ROCHE (Doctorant 1re année), Amandine CARRER (Post doc), Huyen LUONG (M2), Marie LAWSON (M2)


Responsables


Résumé de l’activité du laboratoire

Les thématiques du laboratoire concernent trois grands axes : méthodologie de synthèse, chimie médicinale et vectorisation.

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Collaborations académiques

INSERM-U693 Kremlin Bicêtre ; INSERM-U773, Bichat ; INSERM-U553, Saint Louis UMR 8612, Chatenay-Malabry, UMR 6026, Rennes, UPR2301, Gif-Sur-Yvette, Université de Quebec,….


Partenariats industriels et associations caritatives

Servier, Merck, Institut Jérome Lejeune (IJL), ARC, Ligue contre le Cancer, Institut du Médicaments…


Domaines d’expertise

  • Molécules antitumorales (inhibiteurs de la hsp90, anti-aromatase)
  • Molécules antiangiogeniques (antivasculaire, inhibiteurs de VEGF)
  • Produits Pro-apoptotiques (flavoquinolones)
  • Vectorisation et dendrimères
  • Processus sélectifs & réactions métallo-catalysées (Pd, Pt, Fe, Sn, Si, B…)
  • Chimie hétérocyclique
  • Chimie éco-compatible, processus multi-composants, activation micro-onde


Personnel permanent

Nous sommes 11 personnels permanents.

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Etudiants

  • 6 doctorants
  • 4 post-doctorants
  • 1 ATER

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ANR NUTS

L’hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) est une maladie rare, sévère et incurable, à l’origine d’une défaillance cardiaque droite. Malgré les progrès récents dans la prise en charge thérapeutique, centrée essentiellement sur la correction de la dysfonction endothéliale, il n’existe aucun traitement curatif et la majorité des patients meurent ou bénéficient d’une transplantation pulmonaire dans les 5 ans après le diagnostic. Ce projet dont l’acronyme est NUTS (NMDA receptors Unexpected TargetS in pulmonary (...)

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ANR CarNuCat : Sucres Nucléophiles, Nouveaux Partenaires dans les Couplages métallocatalysés

Le projet, coordonné par Samir Messaoudi, concernant l’étude de la réactivité des sucres dans les couplages organométallique a été sélectionné par l’ANR dans le cadre de l’appel à projet : Défi de tous les savoirs (DS10) 2015 est financé pour la période de 24 mois.

Le développement de nouvelles stratégies efficaces et stéréosélectives de fonctionnalisation de sucres reste un défi majeur de la communauté des glycochimistes. Dans ce contexte, le but principal de ce projet consiste à développer de nouvelles approches de fonctionnalisation innovantes de la position anomérique de sucres basées sur leur utilisation comme partenaires nucléophiles dans des couplages métalljcatalysés ...

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Nos anciens

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Le projet « synthèse d’anticancéreux à effets secondaires amoindris » récompensé au 11e prix de la valorisation de l’Université Paris-Sud

La 11e cérémonie de remise du Prix de la valorisation de l’Université Paris-Sud s’est déroulée jeudi 20 novembre 2014, à l’Ecole Polytech Paris-Sud, sur le campus universitaire d’Orsay. Le laboratoire de Chimie Thérapeutique de la Faculté de Pharmacie ont reçu le second prix qui a été remis par le Recteur de l’Université catholique de Louvain, Rik Torfs, et l’Adjoint au responsable du département Investissement d’Avenir et Compétitivité de l’Agence Nationale de la Recherche, Jean-Michel Leroux. Le projet récompensé concerne la découverte de petites molécules apparentées à la Combrétastatine A-4, molécule d’origine naturelle, qui pourraient être dépourvues d’effets secondaires et utilisables dans le traitement des cancers de la thyroïde et de l’ovaire.

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MACHsp90 : "Machinerie de la hsp90 et sa modulation via de nouvelles sondes moléculaires : aspects structuraux, dynamiques et fonctionnels"

Le but principal de ce projet est de caractériser les bases moléculaires de l’action des complexes hsp90/cochaperon et de comprendre le mode d’action des inhibiteurs apparentés à la novobiocine sur ce système en utilisant des approches structurales (cristallographie RX, cryo-microscopie électronique, CEMOVIS). Nous comptons étudier différents complexes formés entre la hsp90, des cochaperons, des protéines cibles et des inhibiteurs de façon à dévoiler les détails du cycle de la hsp90 à la fois au niveau moléculaire et cellulaire. Les données générées au cours de cette étude seront une contribution majeure pour la compréhension de l’activité oncogène de la hsp90 et devraient permettre le développement et/ou l’optimisation d’inhibiteurs pouvant être utilisés pour traiter des cancers ou des maladies neurodégénératives.
BioCIS est un partenaire de ce programme et le Dr. Cyrille GARNIER (UMR-CNRS 6026, Rennes) est le porteur du projet.

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Problèmes en chimie organique ; Probleme in der Organischen Chemie by Abdallah HAMZE

Group Meeting Problems in Organic Chemistry

- 2012
- Total Synthesis of Laulimalide
- Total synthesis of Englerin A
- Total synthesis of Tangutorine

- 2011
- Total synthesis of Minfiensine
- Analogues of CA4
- Coupling Reagents BOP
- Synthesis of Cycloclavine
- Protecting groups
- Overview of Chemotherapy Drugs
- Table 1H NMR Chemical Shift in different solvents
- RMN 2 Cosy HSQC HMBC Noesy
- Synthesis of Nakadomarin A
- 2010
- RMN 1 Cosy HSQC HMBC Noesy
- Multi-component condensation cat by DABCO
- Formation liaison peptidique
- Synthesis of Strychnine
- Synthesis of Tipifarnib
- Synthesis of Syringolin A
- Synthesis of Oseltamivir
- Un intermédiaire deux produits
- Un intermédiaire particulier
- Synthesis of Crinamine
- Synthesis of (±) Magellanine
- Synthesis of Fluoro Vitamin D analogues
- Synthèse de Zaragozic acid
- 2009
- Synthèse de Benzofuranes
- Formation épingle de Stork
- Synthèse de Pyran-4-one
- Synthèse de Murrayazoline
- Synthèse de Aspidophytine
- Synthèse de Spiculoic acid

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Mots clé

chimie organométallique, chimie médicinale, vectorisation

Sous-rubriques :


Nos livres ou articles en couvertures

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Production scientifique Chimie Thérapeutique - 43.3 ko